- 冯时茵;谢纯珠;蔡庆群;唐洪梅;郑夏生;
目的 从广金钱草中克隆得到一个糖基转移酶基因GsUGT9,并进行生物信息学分析。方法 基于广金钱草的转录组数据,设计特异性引物从广金钱草cDNA中扩增出一个候选糖基转移酶基因,通过生物信息学软件分析其序列信息。结果 成功克隆得到广金钱草糖基转移酶基因GsUGT9,全长1 509 bp,编码的蛋白由502个氨基酸组成。结论 成功从广金钱草中克隆一个糖基转移酶基因GsUGT9,为后续对其进行功能验证研究奠定了基础。
2022年08期 v.32 578-582页 [查看摘要][在线阅读][下载 7496K] - 冯时茵;谢纯珠;蔡庆群;唐洪梅;郑夏生;
目的 从广金钱草中克隆得到一个糖基转移酶基因GsUGT9,并进行生物信息学分析。方法 基于广金钱草的转录组数据,设计特异性引物从广金钱草cDNA中扩增出一个候选糖基转移酶基因,通过生物信息学软件分析其序列信息。结果 成功克隆得到广金钱草糖基转移酶基因GsUGT9,全长1 509 bp,编码的蛋白由502个氨基酸组成。结论 成功从广金钱草中克隆一个糖基转移酶基因GsUGT9,为后续对其进行功能验证研究奠定了基础。
2022年08期 v.32 578-582页 [查看摘要][在线阅读][下载 7496K] - 杨洋;朱婧;张静媚;何娜;房旭;杨鑫;张茉莉;
目的 基于网络药理学方法和分子对接技术,探讨附子归芍颗粒防治慢性疲劳综合征(CFS)的作用机制。方法 利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库筛选附子归芍颗粒的有效成分及作用靶点;利用人类基因数据库、在线《人类孟德尔遗传》数据库筛选慢性疲劳综合征的相关基因,运用cytoscape构建附子归芍颗粒活性成分-靶点图,通过STRING数据库对关键靶点构建网络互作(PPI)网络,DAVID数据库进行基因本体(GO)基因、京都基因和基因百科全书(KEGG)通路富集分析,最后利用AutoDock Vina软件和Pymol软件对药物有效活性成分和关键靶点进行分子对接。结果 通过数据库的查找和筛选,最终获得136个主要活性成分和214个作用靶点;交集靶点100个,其中核心靶点10个;通路富集结果共119个。结论 初步探讨了附子归芍颗粒防治慢性疲劳综合征的主要活性成分、相关靶点及相关通路,发现附子归芍颗粒能通过多成分、多靶点、多通路发挥防治作用,为其防治CFS临床使用提供了一定的参考依据。
2022年08期 v.32 583-590+595页 [查看摘要][在线阅读][下载 4929K] - 杨洋;朱婧;张静媚;何娜;房旭;杨鑫;张茉莉;
目的 基于网络药理学方法和分子对接技术,探讨附子归芍颗粒防治慢性疲劳综合征(CFS)的作用机制。方法 利用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)数据库筛选附子归芍颗粒的有效成分及作用靶点;利用人类基因数据库、在线《人类孟德尔遗传》数据库筛选慢性疲劳综合征的相关基因,运用cytoscape构建附子归芍颗粒活性成分-靶点图,通过STRING数据库对关键靶点构建网络互作(PPI)网络,DAVID数据库进行基因本体(GO)基因、京都基因和基因百科全书(KEGG)通路富集分析,最后利用AutoDock Vina软件和Pymol软件对药物有效活性成分和关键靶点进行分子对接。结果 通过数据库的查找和筛选,最终获得136个主要活性成分和214个作用靶点;交集靶点100个,其中核心靶点10个;通路富集结果共119个。结论 初步探讨了附子归芍颗粒防治慢性疲劳综合征的主要活性成分、相关靶点及相关通路,发现附子归芍颗粒能通过多成分、多靶点、多通路发挥防治作用,为其防治CFS临床使用提供了一定的参考依据。
2022年08期 v.32 583-590+595页 [查看摘要][在线阅读][下载 4929K] - 张璐;傅云峰;戴群芳;
目的 建立生脉饮系列药品中山麦冬的超高效液相色谱-串联电喷雾三重四级杆质谱快速检查方法。方法 样品经甲醇提取,采用Inertsil ODS-3色谱柱(150 mm×4.6 mm, 2μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液(50∶50)为流动相,柱温:40℃,流速:0.4 mL·min~(-1),进样量:5μL。ESI~+模式,山麦冬皂苷B检测离子对为m/z 723.5→415.2和m/z 723.5→251.0,短葶山麦冬皂苷C检测离子对为m/z 871.5→431.3和m/z 871.5→413.3。结果 51批次样品中,有3批样品同时检出山麦冬皂苷B和短葶山麦冬皂苷C,有2批次检测出山麦冬皂苷B,有7批次检测出短葶山麦冬皂苷C。结论 建立方法准确性高,重复性好、耐用性强,可用于快速准确筛查生脉饮系列中山麦冬掺伪的现象。
2022年08期 v.32 591-595页 [查看摘要][在线阅读][下载 234K] - 张璐;傅云峰;戴群芳;
目的 建立生脉饮系列药品中山麦冬的超高效液相色谱-串联电喷雾三重四级杆质谱快速检查方法。方法 样品经甲醇提取,采用Inertsil ODS-3色谱柱(150 mm×4.6 mm, 2μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液(50∶50)为流动相,柱温:40℃,流速:0.4 mL·min~(-1),进样量:5μL。ESI~+模式,山麦冬皂苷B检测离子对为m/z 723.5→415.2和m/z 723.5→251.0,短葶山麦冬皂苷C检测离子对为m/z 871.5→431.3和m/z 871.5→413.3。结果 51批次样品中,有3批样品同时检出山麦冬皂苷B和短葶山麦冬皂苷C,有2批次检测出山麦冬皂苷B,有7批次检测出短葶山麦冬皂苷C。结论 建立方法准确性高,重复性好、耐用性强,可用于快速准确筛查生脉饮系列中山麦冬掺伪的现象。
2022年08期 v.32 591-595页 [查看摘要][在线阅读][下载 234K]
- 邓燕红;谭湘萍;施胜英;刘少志;
目的 基于美国FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库,挖掘3种棘白菌素类药物(卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净)的不良事件信号,为临床安全用药提供参考。方法 使用OpenVigil 2.1数据平台,查询和提取2004年第1季度~2021年第3季度3种棘白菌素类药物不良事件报告数据。采用报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR)对相关报告进行数据挖掘分析。结果 共获得以棘白菌素类为首要怀疑药物的ADE报告2 476份,其中卡泊芬净ADE报告1 390份、米卡芬净ADE报告869份、阿尼芬净ADE报告217份。共挖掘ADE信号313个,涉及21个系统器官分类(SOC),主要集中在全身性疾病及给药部位各种反应、感染及侵染类疾病、各类损伤/中毒及操作并发症、各类检查、呼吸系统/胸及纵膈疾病、肝胆系统疾病等。3种棘白菌素类药物ADE报告数排名前20位的PT中,肝脏系统、肾脏系统、血液系统及心脏系统等的不良反应报告数较高。结论 经ROR法和PRR法分析发现棘白菌素类药物不良事件累及的主要系统器官具有一致性,其ADE报告数排名前20位PT累及的系统主要有肝胆系统疾病、肾脏及泌尿系统疾病、血液及淋巴系统疾病和心脏器官疾病等,临床应用时需密切监测以上系统的不良反应。
2022年08期 v.32 599-604页 [查看摘要][在线阅读][下载 251K] - 邓燕红;谭湘萍;施胜英;刘少志;
目的 基于美国FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库,挖掘3种棘白菌素类药物(卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净)的不良事件信号,为临床安全用药提供参考。方法 使用OpenVigil 2.1数据平台,查询和提取2004年第1季度~2021年第3季度3种棘白菌素类药物不良事件报告数据。采用报告比值比法(ROR)和比例报告比值法(PRR)对相关报告进行数据挖掘分析。结果 共获得以棘白菌素类为首要怀疑药物的ADE报告2 476份,其中卡泊芬净ADE报告1 390份、米卡芬净ADE报告869份、阿尼芬净ADE报告217份。共挖掘ADE信号313个,涉及21个系统器官分类(SOC),主要集中在全身性疾病及给药部位各种反应、感染及侵染类疾病、各类损伤/中毒及操作并发症、各类检查、呼吸系统/胸及纵膈疾病、肝胆系统疾病等。3种棘白菌素类药物ADE报告数排名前20位的PT中,肝脏系统、肾脏系统、血液系统及心脏系统等的不良反应报告数较高。结论 经ROR法和PRR法分析发现棘白菌素类药物不良事件累及的主要系统器官具有一致性,其ADE报告数排名前20位PT累及的系统主要有肝胆系统疾病、肾脏及泌尿系统疾病、血液及淋巴系统疾病和心脏器官疾病等,临床应用时需密切监测以上系统的不良反应。
2022年08期 v.32 599-604页 [查看摘要][在线阅读][下载 251K] - 姚瑶;范琦英;赖亚玲;蒲保平;张继容;石熊洁;李建保;田金娜;
目的 基于古今医案云平台、SPSS Modeler 24.0软件,分析现代中药汤剂治疗支气管哮喘的用药规律。方法 检索相关数据库中运用中药处方治疗支气管哮喘的随机对照临床试验、名老专家经验方。年限从2011年1月~2021年2月,采用数据挖掘技术分析中医药治疗支气管哮喘的方药规律。结果 初步检索相关文献9 305篇,共纳入文献337篇,处方319个,使用中药254味。麻黄、甘草、杏仁、半夏为治疗支气管哮喘高频使用药物,使用频次较高的方剂是定喘汤、小青龙汤,并演化得到6组核心药组。结论 本研究表明治疗支气管哮喘以含“麻黄”的方剂为主,并运用熵聚类获得相关核心中药组合,为哮喘的治疗提供参考。
2022年08期 v.32 605-610页 [查看摘要][在线阅读][下载 403K] - 姚瑶;范琦英;赖亚玲;蒲保平;张继容;石熊洁;李建保;田金娜;
目的 基于古今医案云平台、SPSS Modeler 24.0软件,分析现代中药汤剂治疗支气管哮喘的用药规律。方法 检索相关数据库中运用中药处方治疗支气管哮喘的随机对照临床试验、名老专家经验方。年限从2011年1月~2021年2月,采用数据挖掘技术分析中医药治疗支气管哮喘的方药规律。结果 初步检索相关文献9 305篇,共纳入文献337篇,处方319个,使用中药254味。麻黄、甘草、杏仁、半夏为治疗支气管哮喘高频使用药物,使用频次较高的方剂是定喘汤、小青龙汤,并演化得到6组核心药组。结论 本研究表明治疗支气管哮喘以含“麻黄”的方剂为主,并运用熵聚类获得相关核心中药组合,为哮喘的治疗提供参考。
2022年08期 v.32 605-610页 [查看摘要][在线阅读][下载 403K] - 张许;陈文文;刘燕琳;张厚莉;高洁;丁静;党和勤;
目的 对特立帕肽和地舒单抗进行Mini卫生技术评估(mini health technology assessment, Mini HTA),以期为药品遴选、临床安全合理用药提供依据。方法 通过必要性、有效性、安全性、经济性、国家医保、基本药物、一致性评价、储藏条件、有效期、全球使用情况及企业信誉度等11个方面对特立帕肽和地舒单抗进行Mini HTA,结合权重值对其进行评分。结果 特立帕肽和地舒单抗最终分值分别为59分和71分。二者在增加骨密度和降低骨折风险方面较安慰剂和其他药物有明显优势。均未进入医保目录,均是原研药品且在全球范围内广泛使用。经济性方面特立帕肽价格高于地舒单抗。安全性方面,特立帕肽可引起高钙血症。地舒单抗可引起低钙血症,尤其是肌酐清除率小于30 mL·min~(-1)或接受透析患者低钙血症风险会增高。结论 本次Mini HTA从多维度评估药品,可为医院遴选及合理使用特立帕肽和地舒单抗提供参考。
2022年08期 v.32 611-617页 [查看摘要][在线阅读][下载 161K] - 张许;陈文文;刘燕琳;张厚莉;高洁;丁静;党和勤;
目的 对特立帕肽和地舒单抗进行Mini卫生技术评估(mini health technology assessment, Mini HTA),以期为药品遴选、临床安全合理用药提供依据。方法 通过必要性、有效性、安全性、经济性、国家医保、基本药物、一致性评价、储藏条件、有效期、全球使用情况及企业信誉度等11个方面对特立帕肽和地舒单抗进行Mini HTA,结合权重值对其进行评分。结果 特立帕肽和地舒单抗最终分值分别为59分和71分。二者在增加骨密度和降低骨折风险方面较安慰剂和其他药物有明显优势。均未进入医保目录,均是原研药品且在全球范围内广泛使用。经济性方面特立帕肽价格高于地舒单抗。安全性方面,特立帕肽可引起高钙血症。地舒单抗可引起低钙血症,尤其是肌酐清除率小于30 mL·min~(-1)或接受透析患者低钙血症风险会增高。结论 本次Mini HTA从多维度评估药品,可为医院遴选及合理使用特立帕肽和地舒单抗提供参考。
2022年08期 v.32 611-617页 [查看摘要][在线阅读][下载 161K] - 何江;付宝军;叶艳霞;向文跃;
目的 评价瑞马唑仑对肝硬化患者行无痛胃镜检查的镇静效果和安全性。方法 选择择期行胃镜检查的肝硬化患者64例,18~64岁,ASA分级Ⅱ或Ⅲ级,采用数字随机表法分为两组:瑞马唑仑组(试验组)和丙泊酚组(对照组),每组32例。所有患者给予静脉注射芬太尼50μg后,实验组静脉注射瑞马唑仑镇静,而对照组静脉注射丙泊酚镇静。记录各时点的心率、平均动脉压、脉搏血氧饱和度;记录胃镜操作时间、唤醒时间、PACU停留时间以及术中体动反应和不良反应的发生情况。记录检查前及检查后24小时数字连接试验A(number connection test A,NCT-A)和数码符号试验(digit symbol tests,DST)结果。结果 两组患者在镇静后心率、平均动脉压、脉搏血氧饱和度均较术前有所下降,至出PACU时基本恢复至术前水平,组间比较显示,试验组心率及平均动脉压整体波动幅度均小于对照组(P<0.05)。与对照组比较,试验组唤醒时间、PACU停留时间缩短,低血压发生率降低,但体动反应等级和加药次数上升(P<0.05)。试验组检查后24 h的NCT-A和DST测试结果与检查前比较差异无统计学意义,与对照组比较差异亦无统计学意义(P>0.05)。结论 瑞马唑仑应用于肝硬化患者无痛胃镜检查,对心率和血压影响更小,且无诱发或加重轻微肝性脑病的风险,具有更高的安全性。
2022年08期 v.32 618-622页 [查看摘要][在线阅读][下载 158K] - 何江;付宝军;叶艳霞;向文跃;
目的 评价瑞马唑仑对肝硬化患者行无痛胃镜检查的镇静效果和安全性。方法 选择择期行胃镜检查的肝硬化患者64例,18~64岁,ASA分级Ⅱ或Ⅲ级,采用数字随机表法分为两组:瑞马唑仑组(试验组)和丙泊酚组(对照组),每组32例。所有患者给予静脉注射芬太尼50μg后,实验组静脉注射瑞马唑仑镇静,而对照组静脉注射丙泊酚镇静。记录各时点的心率、平均动脉压、脉搏血氧饱和度;记录胃镜操作时间、唤醒时间、PACU停留时间以及术中体动反应和不良反应的发生情况。记录检查前及检查后24小时数字连接试验A(number connection test A,NCT-A)和数码符号试验(digit symbol tests,DST)结果。结果 两组患者在镇静后心率、平均动脉压、脉搏血氧饱和度均较术前有所下降,至出PACU时基本恢复至术前水平,组间比较显示,试验组心率及平均动脉压整体波动幅度均小于对照组(P<0.05)。与对照组比较,试验组唤醒时间、PACU停留时间缩短,低血压发生率降低,但体动反应等级和加药次数上升(P<0.05)。试验组检查后24 h的NCT-A和DST测试结果与检查前比较差异无统计学意义,与对照组比较差异亦无统计学意义(P>0.05)。结论 瑞马唑仑应用于肝硬化患者无痛胃镜检查,对心率和血压影响更小,且无诱发或加重轻微肝性脑病的风险,具有更高的安全性。
2022年08期 v.32 618-622页 [查看摘要][在线阅读][下载 158K] - 袁涛;肖慧;徐珊;
目的 探讨金振口服液联合吸入用乙酰半胱氨酸在痰热壅肺证小儿支气管炎中的效果。方法 选取2021年1~12月某院收治的98例痰热壅肺证小儿支气管炎患儿,按随机数字表法分为两组,各49例。对照组给予常规对症治疗+吸入用乙酰半胱氨酸治疗,观察组于此基础上加用金振口服液治疗,连续治疗1周,并于治疗后随访1个月。对比两组临床疗效、症状消退时间、炎性因子水平、生活质量、不良反应。结果 观察组治疗总有效率[93.88%(46/49)]高于对照组[79.59%(39/49)],退热时间[(2.19±0.45)d]、咳嗽消失时间[(3.46±0.48)d]、喘息消失时间[(3.71±0.42)d]、肺啰音消失时间[(4.15±0.32)d]均短于对照组[(3.55±0.63),(5.23±0.62),(5.36±0.58),(5.89±0.43)d],差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组白细胞计数(WBC)、C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)相比,差异无统计学意义(P>0.05);治疗7 d后,观察组WBC[(11.06±0.89)×10~9·L~(-1)]、CRP[(9.52±1.03)mg·L~(-1)]、TNF-α[(73.67±4.58)pg·mL~(-1)]低于对照组[(14.23±1.59)×10~9·L~(-1)、(12.44±1.59)mg·L~(-1)、(105.23±6.35)pg·mL~(-1)],差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组儿童生存质量测定量表(PedsQL4.0)内各维度评分相比,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后1个月,观察组PedsQL4.0内各维度评分[(27.48±3.15),(16.26±1.97),(16.38±1.67),(16.23±1.56)分]均高于对照组[(22.39±2.48),(14.69±1.45),(14.39±1.35),(13.89±1.23)分],差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗时均无不良反应。结论 金振口服液联合吸入用乙酰半胱氨酸治疗痰热壅肺证小儿支气管炎患儿效果确切,可有效减轻患儿的症状,降低机体炎性因子水平,改善其生活质量,且不会增加不良反应,值得临床的大力推广。
2022年08期 v.32 623-626页 [查看摘要][在线阅读][下载 145K] - 袁涛;肖慧;徐珊;
目的 探讨金振口服液联合吸入用乙酰半胱氨酸在痰热壅肺证小儿支气管炎中的效果。方法 选取2021年1~12月某院收治的98例痰热壅肺证小儿支气管炎患儿,按随机数字表法分为两组,各49例。对照组给予常规对症治疗+吸入用乙酰半胱氨酸治疗,观察组于此基础上加用金振口服液治疗,连续治疗1周,并于治疗后随访1个月。对比两组临床疗效、症状消退时间、炎性因子水平、生活质量、不良反应。结果 观察组治疗总有效率[93.88%(46/49)]高于对照组[79.59%(39/49)],退热时间[(2.19±0.45)d]、咳嗽消失时间[(3.46±0.48)d]、喘息消失时间[(3.71±0.42)d]、肺啰音消失时间[(4.15±0.32)d]均短于对照组[(3.55±0.63),(5.23±0.62),(5.36±0.58),(5.89±0.43)d],差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组白细胞计数(WBC)、C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)相比,差异无统计学意义(P>0.05);治疗7 d后,观察组WBC[(11.06±0.89)×10~9·L~(-1)]、CRP[(9.52±1.03)mg·L~(-1)]、TNF-α[(73.67±4.58)pg·mL~(-1)]低于对照组[(14.23±1.59)×10~9·L~(-1)、(12.44±1.59)mg·L~(-1)、(105.23±6.35)pg·mL~(-1)],差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组儿童生存质量测定量表(PedsQL4.0)内各维度评分相比,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后1个月,观察组PedsQL4.0内各维度评分[(27.48±3.15),(16.26±1.97),(16.38±1.67),(16.23±1.56)分]均高于对照组[(22.39±2.48),(14.69±1.45),(14.39±1.35),(13.89±1.23)分],差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗时均无不良反应。结论 金振口服液联合吸入用乙酰半胱氨酸治疗痰热壅肺证小儿支气管炎患儿效果确切,可有效减轻患儿的症状,降低机体炎性因子水平,改善其生活质量,且不会增加不良反应,值得临床的大力推广。
2022年08期 v.32 623-626页 [查看摘要][在线阅读][下载 145K] - 徐佐恒;古文钊;冯永康;钟国平;慕燕萍;刘伟雄;李泳桃;杨辉;
目的 评价国产磷酸奥司他韦胶囊与原研胶囊(商品名:Tamiflu)在中国健康人体中的生物等效性与安全性。方法 采用单中心、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计。空腹组和餐后组分别入组54例和64例健康受试者,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物磷酸奥司他韦胶囊75 mg,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中奥司他韦与奥司他韦羧酸的浓度。采用非房室模型计算药代动力学参数,评价两种药物的生物等效性。结果 单次空腹给药受试药物与参比药物血浆奥司他韦药代动力学参数C_(max)分别为(87.33±40.33)和(94.15±50.98)ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(161.58±36.92)和(168.32±36.51)ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(164.08±37.09)和(170.89±36.53)ng·h·mL~(-1);奥司他韦羧酸药代动力学参数C_(max)分别为(316.74±79.88)和(327.94±83.94)ng·mL~(-1), AUC_(0-t)分别为(3 611.87±734.68)和(3 714.19±797.94)ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 755.98±692.21)和(3 876.03±751.86)ng·h·mL~(-1)。单次餐后给药受试药物与参比药物血浆奥司他韦药代动力学参数C_(max)分别为(50.63±13.26)和(54.95±20.51)ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(188.34±33.92)和(195.40±37.33)ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(192.19±34.29)和(199.82±37.49)ng·h·mL~(-1);奥司他韦羧酸药代动力学参数C_(max)分别为(250.20±39.94)和(262.59±44.48)ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(3 417.90±598.45)和(3 633.24±683.33)ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 549.76±570.94)和(3 762.34±654.16)ng·h·mL~(-1)。经对数转换后餐后及空腹C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均数的比值90%CI均落在80.00%~125.00%。本试验中无严重不良事件发生,结果为消失、缓解或稳定。受试药物与参比药物的不良事件发生情况和发生率总体相似。结论 磷酸奥司他韦胶囊受试制剂与参比制剂在中国健康受试者空腹和餐后状态下具有生物等效性,安全性良好。
2022年08期 v.32 627-633页 [查看摘要][在线阅读][下载 534K] - 徐佐恒;古文钊;冯永康;钟国平;慕燕萍;刘伟雄;李泳桃;杨辉;
目的 评价国产磷酸奥司他韦胶囊与原研胶囊(商品名:Tamiflu)在中国健康人体中的生物等效性与安全性。方法 采用单中心、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计。空腹组和餐后组分别入组54例和64例健康受试者,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物磷酸奥司他韦胶囊75 mg,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中奥司他韦与奥司他韦羧酸的浓度。采用非房室模型计算药代动力学参数,评价两种药物的生物等效性。结果 单次空腹给药受试药物与参比药物血浆奥司他韦药代动力学参数C_(max)分别为(87.33±40.33)和(94.15±50.98)ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(161.58±36.92)和(168.32±36.51)ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(164.08±37.09)和(170.89±36.53)ng·h·mL~(-1);奥司他韦羧酸药代动力学参数C_(max)分别为(316.74±79.88)和(327.94±83.94)ng·mL~(-1), AUC_(0-t)分别为(3 611.87±734.68)和(3 714.19±797.94)ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 755.98±692.21)和(3 876.03±751.86)ng·h·mL~(-1)。单次餐后给药受试药物与参比药物血浆奥司他韦药代动力学参数C_(max)分别为(50.63±13.26)和(54.95±20.51)ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(188.34±33.92)和(195.40±37.33)ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(192.19±34.29)和(199.82±37.49)ng·h·mL~(-1);奥司他韦羧酸药代动力学参数C_(max)分别为(250.20±39.94)和(262.59±44.48)ng·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(3 417.90±598.45)和(3 633.24±683.33)ng·h·mL~(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 549.76±570.94)和(3 762.34±654.16)ng·h·mL~(-1)。经对数转换后餐后及空腹C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均数的比值90%CI均落在80.00%~125.00%。本试验中无严重不良事件发生,结果为消失、缓解或稳定。受试药物与参比药物的不良事件发生情况和发生率总体相似。结论 磷酸奥司他韦胶囊受试制剂与参比制剂在中国健康受试者空腹和餐后状态下具有生物等效性,安全性良好。
2022年08期 v.32 627-633页 [查看摘要][在线阅读][下载 534K]