- 黄蓉萍;丁肇俊;韩绍聪;李希尤;张琼谊;李维熙;
目的 研究酸角壳提取物及其黄酮类成分对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法 采用乙醇回流法制备酸角壳提取物，LC-MS分离、鉴定酸角壳提取物成分，体外测定α-葡萄糖苷酶活性以评价酸角壳提取物及其黄酮类成分的降糖效果。结果 经LC-MS分离鉴定出酸角壳醇提物中含有芹菜素、花旗松素、桑黄素、儿茶素、圣草酚、杨梅素、柚皮素、木犀草素8种活性成分。酸角壳提取物对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制作用，在0.63～20.00 mg·mL~(-1)浓度范围内，其酶活性抑制率为100%。酸角壳醇提物中8种黄酮类化合物的体外酶活实验结果表明，除儿茶素外，芹菜素、花旗松素、桑黄素、圣草酚、杨梅素、柚皮素、木犀草素能较好地抑制α-葡萄糖苷酶。其中，当浓度为50 mmol·L~(-1)时，芹菜素的酶活抑制作用最强，其次为桑黄素。结论 酸角壳提取物具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。
2022年10期 v.32 730-735页 [查看摘要][在线阅读][下载 1270K] - 张明子;莫立乾;孙业红;凌静;杜雪莲;
目的 探讨桑枝总生物碱片对多囊卵巢综合征(polycystic ovary syndrome, PCOS)肥胖SD大鼠体质量及血脂的影响。方法 将30只SD雌性大鼠随机分为空白对照组、模型组(PCOS组)和桑枝总生物碱片给药组(PCOS+SZ-A组),对PCOS组及PCOS+SZ-A组SD大鼠参照文献造模。造模成功后开始给药，PCOS+SZ-A组给予35 mg·kg~(-1) B.W的桑枝总生物碱片，空白组和PCOS组给予等体积的蒸馏水。给药期间空白组给予普通饲料，其余两组给予45%高脂高糖饮食。每周测量大鼠体质量并记录，绘制大鼠体质量变化曲线；实验结束后送广州金域医学检验中心检测大鼠血清中甘油三酯、胆固醇、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白的表达水平。结果 造模3周后，模型大鼠完全失去动情周期性变化，且模型组及给药组大鼠体质量均显著高于空白对照组(P<0.001),提示肥胖PCOS模型大鼠造模成功；给药3周后，PCOS+SZ-A组大鼠体质量显著低于PCOS组大鼠，提示35 mg·kg~(-1) B.W的桑枝总生物碱片可以显著减轻肥胖PCOS模型大鼠的体质量(P<0.05);给药3周后，PCOS组大鼠甘油三酯水平显著高于空白对照组(P<0.001),提示肥胖PCOS模型大鼠合并有高甘油三酯血症，而PCOS+SZ-A组大鼠甘油三酯水平显著低于PCOS组大鼠(P<0.01)。结论 桑枝总生物碱片可以显著减轻肥胖PCOS模型大鼠的体质量，同时具有显著地降低甘油三酯的作用。
2022年10期 v.32 736-738+800页 [查看摘要][在线阅读][下载 1056K] - 唐剑峰;张涛;吴磊;曾佳欣;
目的 探讨分析辣椒素对前列腺癌细胞增殖及自噬的影响。方法 使用人前列腺癌细胞株(PC3),取对数生长期的细胞进行实验，分别使用不同浓度辣椒素(0,25,50,100,200,400,800μmol·L~(-1))处理12,24,48 h,采用CCK-8法检测辣椒素对PC3细胞的抑制率。在PC3细胞中加入含有辣椒素浓度为0,50,100,200μmol·L~(-1)培养基，分别作为对照组、低剂量组、中剂量组以及高剂量组，干预24 h后，采用流式细胞技术检测各组细胞凋亡情况，并采用Western Blot法检测各组细胞自噬相关蛋白LC3Ⅱ以及Beclin1表达情况。结果 采用不同浓度辣椒素处理PC3细胞后，PC3细胞增殖受到明显抑制，且其抑制作用具有显著的剂量依赖性及时间依赖性，随着辣椒素浓度的增加，PC3细胞抑制率明显增加(P<0.05),且随着辣椒素处理时间的增长，PC3细胞抑制率明显增加(P<0.05)。采用不同浓度辣椒素处理细胞后，随着辣椒素浓度的增加，细胞凋亡率明显升高(P<0.05)。采用不同浓度辣椒素处理PC3细胞后，细胞LC3Ⅱ以及Beclin1蛋白表达浓度均显著增加，且随着辣椒素浓度的增加，LC3Ⅱ以及Beclin1蛋白表达明显增加(P<0.05)。结论 辣椒素可有效抑制前列腺癌细胞的增殖，其肿瘤抑制作用可能与诱导细胞凋亡以及促进细胞自噬有关。
2022年10期 v.32 739-742页 [查看摘要][在线阅读][下载 1042K] - 朱志宏;舒芳亮;谭稳;肖稳定;
目的 探究盐酸左西替利嗪(1)的合成工艺改进。方法 以(R)-4-氯二苯甲胺、三(2-氯乙基)胺为原料，经环合反应得到化合物8;8与2-羟基乙酸乙酯经缩合得化合物7;7经水解、成盐酸盐得到终产物1,纯度99.7%,光学纯度99.2%。结果 改进后的工艺收率由文献的23.4%～42.2%提高到47.0%[以(R)-4-氯二苯甲胺计],纯度由99.1%提高到99.7%。结论 改进后的工艺原料价廉易得，成本低，原子利用率高，反应条件温和，适于工业化生产。
2022年10期 v.32 743-746页 [查看摘要][在线阅读][下载 1033K] - 梁兆丰;
目的 以乙基纤维素为缓释材料，制备枸橼酸托法替布缓释片，并结合衣膜物理性能以及体外释放度评价释放性能。方法 采用单因素试验对以乙基纤维素为主的缓释衣处方进行优化，并通过对比参比制剂体外释放曲线的相似性进行评价。结果 乙基纤维素的型号及用量、包衣增重和增塑剂之间比例对药物释放均有显著影响；以乙基纤维素与羟丙纤维素和枸橼酸三乙酯组合制备的缓释片具有良好控释能力，衣膜物理性能较好，其体外释放行为与醋酸纤维素衣膜的释放行为一致，且衣膜的韧性及强度均优于醋酸纤维素衣膜。结论 采用乙基纤维素替代醋酸纤维素制备的枸橼酸托法替布缓释片，其体外释放行为可控，相同工艺下的生产成本可降低近40%。
2022年10期 v.32 747-751页 [查看摘要][在线阅读][下载 1095K]
- 张厚莉;陈文文;张秀珍;高洁;张许;孟伟;刘燕琳;党和勤;
目的 利用欧洲药学监护联盟协会(PCNE)分类系统(9.0)评估骨科骨质疏松住院患者用药现状及药物相关问题(DRPs),分析产生DRPs的影响因素。方法 选取某三甲医院2021年1～12月住院的骨科骨质疏松患者，通过美康药师审方干预系统(PASS)识别医嘱中的DRPs,结合人工审核补充发现的DRPs,基于PCNE对发生DRPs的类型、原因、干预措施、干预接受程度及问题状态进行评价，并对其影响因素进行分析。结果 共纳入181例骨质疏松住院患者，其中129例(71.3%)患者存在257个药物相关问题，平均DRPs数为1.4,问题主要在治疗安全性方面，分析原因主要为剂量选择不合理和不恰当的药物组合。干预类型主要是针对医师层面，96.2%的干预措施被医师或患者接受，DRPs全部解决或部分解决的占92.2%。logistic回归分析结果显示用药品种数、基础疾病及手术方式与DRPs的发生显著相关(均P<0.05)。结论 骨科骨质疏松住院患者用药相关问题突出，用药品种数、基础疾病及手术方式是导致DRPs普遍存在的主要影响因素。
2022年10期 v.32 752-756页 [查看摘要][在线阅读][下载 1040K] - 宋静楠;李佳;何秋毅;陈攀;潘韵妍;陈杰;陈孝;
目的 评价伏立康唑片剂原研药与仿制药在侵袭性真菌感染治疗中的有效性、安全性。方法 通过医院电子病历系统收集2014年12月～2020年9月入住某院接受伏立康唑治疗侵袭性真菌感染的患者的资料，比较仿制片剂与原研片剂治疗成人患者侵袭性真菌感染的临床有效率、微生物清除率、不良反应发生率。结果 根据纳排标准共纳入271例患者，仿制片剂组103例，原研片剂组168例；在倾向性评分匹配(PSM)后两组各87例。PSM后，仿制片剂组与原研片剂组的临床有效率为分别为57.47%(50/87)和65.52%(57/87),微生物清除率分别为60.94%(39/64)和67.69%(44/65),全因死亡率分别为4.60%(4/87)和6.90%(6/87),两组间临床有效率、微生物清除率和全因死亡率均无明显差异(P=0.275,P=0.423,P=0.515)。仿制组的不良反应发生率为5.75%(5/87),原研组的不良反应发生率为9.20%(8/87),P=0.387。结论 国产仿制伏立康唑片剂和原研片剂在治疗侵袭性真菌感染时疗效一致，安全性相似。
2022年10期 v.32 757-761页 [查看摘要][在线阅读][下载 1057K] - 刘少志;梅峥嵘;谭湘萍;吴仲洪;施胜英;王颖;殷锦锦;黄乐珊;邓燕红;
目的 建立注射用艾普拉唑钠临床应用的评价标准，为合理用药提供参考依据。方法 随机抽取2021年1月1日～2022年4月30日296例应用注射用艾普拉唑钠的病历，以注射用艾普拉唑钠注射液说明书、指南、专家共识为依据，由相关科室专家制定注射用艾普拉唑钠的评价标准，采用层次分析法(AHP)计算各项指标的权重系数，利用加权的逼近理想值排序法(TOPSIS)对病历进行评价，根据相对接近度Ci把病历分为甲等、乙等、丙等3个等级。结果 注射用艾普拉唑钠用药不适宜的情况主要包括无适应证用药、溶媒量选用不适宜、未进行适当的用药监护、超疗程用药以及未进行适当的经济学考量，本次纳入的296例患者中，甲等病历84份(占比28.4%),乙等8份(占比2.7%),丙等204份(占比68.9%)。结论 注射用艾普拉唑钠的使用存在较多不合理的情况，仍需加强管理，而借助AHP-TOPSIS法能整体分析用药情况，点评结果更为全面、科学、客观。
2022年10期 v.32 762-767页 [查看摘要][在线阅读][下载 1049K] - 刘琨;
目的 探讨卡前列氨丁三醇联合益母草注射液对妊娠高血压综合征(简称妊高征)剖宫产产后出血的预防价值，分析其对凝血功能的影响。方法 纳入某院产科2019年2月～2022年2月行剖宫产术的妊高征产妇123例。根据随机数字表法分成益母草组、西药组与联合组各41例，分别预防性给予益母草注射液、卡前列氨丁三醇以及二者联合给药。比较3组产妇在新生儿娩出时、产后6 h、产后24 h的出血量，记录产后出血率、住院时间、恶露持续时间及产后第1、3、5天的宫底高度。分别在产时(胎儿娩出后)、产后3 d检测3组D-二聚体(D-D)、纤维蛋白原(FIB)及丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、去甲肾上腺素(NE)水平，比较3组不良反应发生率。结果 联合组产后6 h、产后24 h出血量及住院时间、恶露持续时间短于西药组、益母草组，且联合组产后出血发生率为4.88%,低于西药组、益母草组的19.51%、21.95%(P<0.05)。联合组产后3 d、5 d的宫底高度低于西药组、益母草组(P<0.05)。联合组产后3 d的D-D、FIB、MDA、NE水平低于西药组、益母草组，SOD水平高于西药组、益母草组(P<0.05)。3组不良反应率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论 卡前列氨丁三醇联合益母草注射液具有良好的止血效果，能减少妊高征剖宫产产妇的产后出血，进一步改善凝血功能，减轻应激反应，用药安全。
2022年10期 v.32 768-772页 [查看摘要][在线阅读][下载 1040K] - 雷伟;赵路;李亚丽;程玉敏;苗杨;马新秀;姚尧;
目的 评估不同药物镇痛方案用于剖宫产术后镇痛的有效性及药物成本-效果分析，为临床选择安全有效经济的治疗方案提供参考。方法 随机抽取郑州市妇幼保健院产科某病区2021年1～7月期间剖宫产手术病例116例，其中使用布托啡诺+地佐辛+右美托咪定混合后PCIA给药的30例，使用布托啡诺+氟比洛芬酯混合后PCIA给药的45例，使用布托啡诺PCIA给药+氟比洛芬酯静脉注射给药的41例。通过评估不同药物镇痛方案的镇痛效果，记录用药期间的不良反应，计算镇痛成本，对不同药物镇痛方案进行有效性和成本-效果分析。结果 3种镇痛方案48 h内疼痛缓解率(静息状态和功能活动状态的累计NRS评分3分以下累计频率)分别为33.3%,50.5%,32.9%,差异具有统计学意义(P<0.05);48 h内重度疼痛的发生率(静息状态和功能活动状态的累计NRS评分7～10分累计频率)分别为12.5%,5.5%,13.4%,差异有统计学意义(P<0.05)。不良反应总发生率差异有统计学意义(P<0.05);人均药物镇痛成本分别为(1 393.6±28.1)元、(582.7±18.7)元、(633.7±21.4)元；各组成本/效果(C/E)比分别为41.85,11.54,19.26,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 布托啡诺+氟比洛芬酯混合后PCIA给药方案具有明显的成本-效果优势，具有普遍的应用意义。
2022年10期 v.32 773-777页 [查看摘要][在线阅读][下载 1032K] - 邓燕红;谭湘萍;施胜英;陈杰;
目的 基于美国FDA不良事件报告系统(FAERS)数据库，挖掘3种磷酸二酯酶5抑制剂(PDE5Is)药物(西地那非、他达拉非、伐地那非)的不良事件信号，为临床安全用药提供一定的参考。方法 提取FAERS数据库2004年第一季度至2021年第三季度3种PDE5Is药物(西地那非、他达拉非、伐地那非)不良事件(ADE)报告数据，采用报告比值比(ROR)法和比例报告比值(PRR)法对相关报告进行数据挖掘分析。结果 共得到以PDE5Is为主要怀疑药物的ADE报告65 271例，其中西地那非ADE报告39 086例、他达拉非ADE报告20 130例、伐地那非ADE报告6 055例。共挖掘ADE信号1 179个，涉及25个系统器官(SOC)。西地那非主要集中在全身性疾病及给药部位各种反应、生殖系统及乳腺疾病、眼器官疾病等；他达拉非主要集中在全身性疾病及给药部位各种反应、各类神经系统疾病、眼器官疾病等；伐地那非主要集中在生殖系统及乳腺疾病、全身性疾病及给药部位各种反应、各类神经系统疾病等。通过ROR法及PRR法分析发现PDE5Is共同的不良反应有头痛、潮红、鼻塞、视力模糊、血压降低等。但不同PDE5Is之间的不良反应也存在一些区别，西地那非在眼器官疾病系统和恶性肿瘤总报告数和信号强度均较高；他达拉非在肌肉骨骼肌系统的不良反应显著高于西地那非和伐地那非，伐地那非需注意生殖系统、神经系统、眼器官疾病等不良反应。结论 本研究对3种PDE5Is常见ADE信号及其累及系统的挖掘结果与药品说明书具有一致性，证实本研究结果真实可信。
2022年10期 v.32 778-785页 [查看摘要][在线阅读][下载 1136K] - 吕晓枝;叶穗雯;伍俊妍;姚和瑞;
目的 通过建立专业的临床药师团队，规范处理严重不良事件(SAE)与可疑且非预期严重不良反应(SUSAR)的安全信息，构建药师在临床研究不良反应的监管体系，实现药师在临床SUSAR中的价值。方法 根据《2020年度药品审评报告》,分析SUSAR报告的现状；药师结合政策要求以及某院发生的典型案例进行分析，探讨药师在案例中发挥的作用。结果 根据目前的法规要求以及药师在案例中发挥的作用，找到药师在临床研究中的地位和价值。结论 参考国际临床监管经验，建立药师队伍参与诊疗方案的深入讨论和分析，由药师针对案例提出个性化的诊疗和用药建议。对规范化SUSAR上报具备重要意义，并且更有利于协助医生保护受试者安全健康权益，也有利于整个研究的开展和实施。
2022年10期 v.32 786-790页 [查看摘要][在线阅读][下载 1054K] - 甘金芳;刘妙娜;
目的 通过中央援港应急医院药房建设，提供相关的药事管理经验。方法 主要从药房的前期筹建、院感防控及相关的药事管理等方面进行详细阐述。结果 药房各个结构功能布局合理，药房药品配送路线布局合理，药学服务和人员防护都得到有效保障。结论 通过前期的筹建及管理，保障了药品的正常供应，保障了药房的整体运营，经验值得借鉴。
2022年10期 v.32 791-795页 [查看摘要][在线阅读][下载 1019K] - 沈勇刚;陈丽丽;叶嘉俊;吴君琳;黄国宁;陈吉生;
目的 了解临床研究协调员(CRC)的现状和人员变动的缘由，为保持CRC队伍的稳定提供参考。方法 通过线上问卷调查的形式，对不同临床试验现场管理组织(SMO)公司不同区域的CRC进行匿名调查，对数据运用SPSS 26.0软件进行描述性分析和交叉分析。结果 回收有效问卷334份，5年以上工作年限的CRC只有4.49%;CRC对现公司的薪资待遇、晋升制度、现工作环境和氛围满意的分别只有14.97%、31.14%、49.70%,且在不同工作年限的CRC差异均无统计学意义；49.10%的CRC有离职或调岗的想法，其中只有不到20%的人会继续从事CRC工作；离职或调岗的主要影响因素包括“薪资待遇不满意”(55.39%)、“工作负荷大”(35.93%)、“晋升制度不满意”(34.13%)。结论 CRC行业在我国还处于成长阶段，其薪资待遇、岗位晋升、工作环境等有待改善。政府部门、申办者、临床试验管理机构、研究者各方对CRC行业应给予支持，共同促进我国临床试验的发展。
2022年10期 v.32 796-800页 [查看摘要][在线阅读][下载 1031K] 下载本期数据