加替沙星的合成工艺研究
钟晓华,林丽薇,李苗盛
摘要(Abstract):
以3-环丙氨基-2-(3-甲氧基-2,4,5-三氟苯酰)丙烯酸乙酯为起始原料,经环合、鳌合、醇解合成加替沙星,总收率为45%;通过对环合剂及鳌合剂的选择,本实验路线具有原料易得、操作简便、收率高、纯度高等优点。
关键词(KeyWords):
加替沙星;喹诺酮抗菌剂;合成
基金项目(Foundation):
作者(Author):
钟晓华,林丽薇,李苗盛
参考文献(References):
- [1] 张欢之.BMS公司从吉林公司转让gatifloxacin[J].国外药讯,1997,(3) :31.
- [2] CN87/103693(CA 1987 108:P75230g)
- [3] Joseph P.Sanchez,Rocco D Gogliotti.The synthesis,structure-activity,and structure-side effect refationships of a series of 8-alkoxy-and5-amino-8-alkoxyqu-inolone antibacterial agents[J].Med Chem.1995,38(22) :4478~4487.
- [4] EP 464,823(CA 1992 116:P152003e)
- [5] EP 230,295(CA 1987 108:P75230g)
- [6] PCT.Int.Appl WO 96 19,472(CA 1996 125:P168016h)
- [7] 杨运旭,孙兰英.喹诺酮类抗菌药物的研究 XV.6-氯-1-(2,4-二氟苯基)-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羟酸及其类似的合成与抗菌作用[J].中国医药工业杂志,2000,31(1) :25.
- [8] 朱玉洁,郭惠元.革替沙星合成路线图解[J].中国医药工业杂志,1999,30(4) :191.
- [10] 森浩俊,高桥常夫,佐川哲也.他力水和物(加替沙星)化学构造及物理的化学的性质[J].医药品研究,1998,29(12) :881.