环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成
刘鹰翔,马玉卓,陈苑丽
摘要(Abstract):
报道新型抗炎药物美洛昔康 (1)的合成方法。以市售糖精钠为起始原料 ,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体 (4 )。采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂 2 氨基 5 甲基噻唑 (7)。 (4 )和 (7)进行胺解反应合成得到目的产物 (1)。该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实。以糖精钠计算产品总收率为 4 5 .6%。该方法可适用于工业规模化生产
关键词(KeyWords):
美洛昔康;2-氨基-5-甲基噻唑;合成;环氧酶-2抑制剂
基金项目(Foundation):
作者(Author):
刘鹰翔,马玉卓,陈苑丽
参考文献(References):
- 1StuartN ,JuliaB .Meloxicam.Drugs.1996,51(3):424~430
- 2叶金朝.抗炎药美洛昔康.国外医药-合成药、生化药、制剂分册.1997,18(5):272~274
- 3王国村.美洛昔康的研究进展.中国医药情报.1999,5(3):136~142
- 4TrummlitzG ,EngelW .4Hydroxy2H 1,2 benzothiazine3 carboxamide1,1 dioxidesandsaltsthereof.DE 2756113.1979~06~21
- 5黄双铜.吡罗昔康的合成路线图解.中国医药工业杂志.1992,23(4):188~190
- 6LombardinoJG ,RasmussenCR ,SchapiraCB ,etal.Synthesisandanti inflammatoryactivityofenolcarboxamide typecom pounds.JOrgChem.1972,40(6):980~986